Anesthésiques Locaux – Anesthésiologie Dentaire

Anesthésiques Locaux – Anesthésiologie Dentaire

Introduction

• Définition : Les anesthésiques locaux (AL) entraînent une perte de sensibilité au niveau du lieu d’administration.
• Mécanisme : Ils bloquent de façon réversible la transmission nerveuse.
• Utilisation : Largement utilisés en odontologie, anesthésiologie et dans de nombreuses spécialités médicales et chirurgicales.
• Indications principales : Prévention de la sensation de douleur.

Indications

• Anesthésie locale ou régionale.
• Actes chirurgicaux.
• Gestion des douleurs aiguës ou chroniques.
• Utilisation thérapeutique ou diagnostique.
• Remarque : L’anesthésie locorégionale comporte des risques et des accidents.

Historique

Développement des anesthésiques locaux

• Timeline du développement des agents anesthésiques locaux.

Physiologie

• Principe : L’anesthésie locale entraîne une perte de sensibilité par interruption de la conduction nerveuse.
• Mécanisme : La conduction de l’influx nerveux est liée aux modifications du gradient électrique via les canaux sodiques.
• Effet des AL : Inhibition réversible de la conduction nerveuse sans altération du nerf.
• Types de fibres affectées : Fibres sensitives, motrices et végétatives.
• Ordre de disparition des sensations :
  • Sensation douloureuse.
  • Sensation thermique.
  • Sensation tactile.

Classification des fibres nerveuses

Type de fibre	Myélinisation	Diamètre (µm)	Vitesse de conduction (m/s)	Fonction
Aα	++	10-25	60-100	Fibres motrices et proprioceptrices
Aβ, Aγ	++	4-12	20-100	Fibres sensitives et proprioceptrices
Aδ	+	1-6	3-25	Douleur, température, toucher
B	+	<3	3-15	SNA préganglionaire
C	0	0,3-2	0,2-2,5	SNA postganglionaire, douleur, température, toucher

Propriétés physicochimiques

• Mécanisme d’action primaire : Blocage des canaux sodiques voltage et temps dépendant.
• Propriétés essentielles :
  • Solubilité lipidique.
  • Fixation aux protéines.
  • Degré d’ionisation.

Solubilité lipidique

• Les fibres nerveuses sont composées à 70 % de lipides.
• Une grande liposolubilité favorise une diffusion importante.
• Mesurée par le coefficient de partage huile/eau.

Fixation aux protéines

• Conditionne la durée d’action des AL.
• Une forte fixation protéique entraîne une durée d’action prolongée.

Degré d’ionisation

• Influence la capacité de l’AL à traverser les membranes.

Mécanisme d’action

• Action principale : Blocage des canaux sodiques voltage et temps dépendant.
• Impact : Stabilisation des membranes nerveuses par inhibition des flux sodiques entrants.

Potentiel de membrane au repos

• Maintien de l’équilibre électrique de la membrane nerveuse.

Potentiel d’action

• Modifications électriques permettant la conduction nerveuse, bloquées par les AL.

Classification des anesthésiques locaux

• Structure moléculaire : Tous les AL possèdent une molécule composée de trois parties :
  • Cycle aromatique (acide benzoïque ou para-amino-benzoïque) : pôle lipophile, rôle dans la diffusion et la fixation.
  • Pôle hydrophile : Dérivé amine tertiaire (rarement secondaire) de l’alcool éthylique ou de l’acide acétique.
  • Chaîne intermédiaire : Influence la liposolubilité, l’hydrosolubilité, la puissance et la toxicité.

Types de liaisons

• Liaison ester :
  • Instable, dégradation rapide par hydrolyse enzymatique.
• Liaison amide :
  • Plus stable, dégradation hépatique plus lente, durée d’action prolongée.

Pharmacologie

• Structure commune : Tous les AL partagent une structure moléculaire similaire et un mode d’action comparable.
• Différences entre molécules :
  • Puissance.
  • Délai d’action.
  • Durée d’action.
  • Toxicité.

Bloc anesthésique

• Délai d’action :
  • Dépend de la fraction libre disponible pour traverser la fibre nerveuse.
  • AL à faible pKa (lidocaïne, mépivacaïne) : 50 % non ionisés, diffusion rapide.
  • AL à pKa élevé (tétracaïne, bupivacaïne) : Plus ionisés, diffusion plus lente.
• Puissance et durée d’action :
  • Déterminées par le degré d’hydrophobie et le poids moléculaire.
  • Solubilité lipidique élevée (bupivacaïne, étidocaïne) : Puissance et durée d’action supérieures.
  • Solubilité faible (procaïne, chloroprocaïne) : Puissance et durée d’action réduites.

Tableau des propriétés pharmacologiques

Agent	pKa	% Ionisé (Plasma, pH 7,40)	% Ionisé (Tissu, pH 7,10)
Procaïne	8,9	97	99
Chloroprocaïne	8,7	95	98
Tétracaïne	8,5	93	96
Lidocaïne	7,9	76	86
Prilocaïne	7,9	76	86
Mépivacaïne	7,6	61	76
Bupivacaïne	8,1	83	91
Étidocaïne	7,7	66	80
Ropivacaïne	8,1	83	91

Comparaison des anesthésiques locaux

Agent	Poids moléculaire	pKa	Coefficient de partage	Fixation protéique	Délai d’action	Durée d’action	Puissance
Esters
Procaïne	236	8,9	0,02	6 %	Long	1h-1h30	0,5
Chloroprocaïne	271	8,7	0,14	?	Court	1h	1
Tétracaïne	264	8,5	4,1	80 %	Long	3-4h	4
Amides
Lidocaïne	234	7,9	2,9	65 %	Court	1h30-2h	1
Prilocaïne	220	7,9	0,9	55 %	Court	1h30-2h	1
Mépivacaïne	246	7,6	0,8	75 %	Court	2-3h	1
Bupivacaïne	288	8,1	27,5	95 %	Intermédiaire	3h-3h30	4
Étidocaïne	276	7,7	141	95 %	Court	3h-4h	4
Ropivacaïne	274	8,1	6,1	94 %	Intermédiaire	2h30-3h	3,3

Autre tableau comparatif

Agent	Poids moléculaire	pKa	Coefficient de partage	Liaison protéique	Délai d’installation relatif	Puissance relative	Durée d’action relative
Amino-esters
Procaïne	272	8,9	0,6	5,80 %	1	1	1
Chloroprocaïne	271	8,7	–	–	–	–	–
Tétracaïne	301	8,5	80	75 %	2	16	8
Articaine	321	7,8	40	95 %	0,8	6	2
Amides
Lidocaïne	271	7,9	2,9	64 %	0,8	4	1,5
Mépivacaïne	283	7,6	0,8	78 %	1	2	1,5
Bupivacaïne	325	8,1	27,5	95 %	0,6	16 vinosine	8
Prilocaïne	257	7,9	0,8	55 %	1	3	1,5
Étidocaïne	313	7,7	141	94 %	0,4	16	8
Ropivacaïne	274	8,1	6,1	94 %	1	8	8

Durée d’action

• Varie de 30 à 180 minutes selon les agents.
• L’adjonction d’adrénaline prolonge l’effet de l’AL.

Indications détaillées

• Applications : Endoscopies, chirurgies, soins dentaires.
• Types d’anesthésie locale :
  • Infiltration : Injection dans la zone concernée.
  • Conduction : Ciblage des nerfs et du territoire innervé.
  • Spinale et péridurale : Anesthésie au niveau de la colonne vertébrale.

Métabolisme

• Esters :
  • Hydrolysés dans le plasma, les globules rouges et le foie par des pseudocholinestérases.
• Amides :
  • Métabolisés exclusivement par le foie via le cytochrome P450.

Contre-indications absolues

• Hypersensibilité aux anesthésiques locaux.
• Porphyrie.
• Anémie hémolytique.
• Troubles de la conduction cardiaque.
• Hypertension artérielle sévère.
• Épilepsie non contrôlée.

Formes biopharmaceutiques en odontostomatologie

• Transmuqueuse : Anesthésie de surface ou de contact.
• Sous-muqueuse : Anesthésie par infiltration via injection parentérale.

Voie transmuqueuse

• Application : Topique.
• Formes :
  • Solides imprégnés d’AL (coton, disque de papier).
  • Formes colloïdales (gels, pâtes).
  • Formes gazeuses (spray).

Voie sous-muqueuse

• Objectif : Insensibilisation d’un territoire limité (une ou plusieurs dents).
• Conditionnements :
  • Flacon : 10 à 50 ml, utilisé en milieu hospitalier.
  • Cartouche : 1,7 à 1,8 ml, forme biopharmaceutique de choix.
• Conservateurs : Parabens, sulfites, éthylène-diamine-tétra-acétate (EDTA).

Indications principales des molécules

Molécule	Indications principales
Articaine	Anesthésie locale ou locorégionale en odontostomatologie
Lévobupivacaïne	Anesthésies locale et de conduction (chirurgies des membres inférieurs, urologique, gynécologique, abdominale sous-ombilicale, césarienne)
Mépivacaïne	Anesthésie locale d’infiltration et régionale (blocs plexiques et tronculaires, anesthésie péridurale et caudale)
Lidocaïne	Anesthésies locale et péridurale
Prilocaïne	Anesthésie locale de la peau saine
Procaïne	Anesthésie locale d’infiltration et de conduction (blocs plexiques et tronculaires)
Ropivacaïne	Anesthésies locale et péridurale
Tétracaïne	Kératite pour forme collyre, anesthésie locorégionale

Lidocaïne (Xylocaïne®)

Caractéristiques

• Anesthésique local de type aminoamide.
• Stabilisation des membranes nerveuses par blocage des flux sodiques entrants.

Indications

• Anesthésies locales ou locorégionales.
• Anesthésies locales par infiltration.

Contre-indications absolues

• Allergie aux aminoamides.
• Porphyrie.
• Troubles de conduction intracardiaque.
• Épilepsie non contrôlée.
• Antécédent d’hyperthermie maligne.

Contre-indications liées aux formes adrénalinées

• Insuffisance coronarienne.
• Troubles du rythme ventriculaire.
• Injection intraveineuse.
• Hypertension artérielle sévère.
• Cardiomyopathie obstructive.
• Hyperthyroïdie.
• Injection au niveau des extrémités.
• Traitement par IMAO ou antidépresseurs tricycliques.

Posologie et mode d’administration

• Concentrations : 0,5 % (5 mg/ml), 1 % (10 mg/ml), 2 % (20 mg/ml).

Effets secondaires

• Cardiovasculaires : Hypotension, bradycardie, troubles du rythme, fibrillation ventriculaire.
• Respiratoires : Dépression respiratoire, apnée.
• Neurologiques : Bourdonnements d’oreille, dysphorie, surdité, convulsions.
• Allergiques : Risque faible.

Surdosage

• Convulsions généralisées, arrêt cardiorespiratoire.

Articaine

Caractéristiques

• Chlorhydrate d’articaine, AL à fonction amide.
• Souvent associé à l’adrénaline pour :
  • Ralentir le passage dans la circulation générale.
  • Maintenir une concentration tissulaire active prolongée.
  • Réduire les saignements au champ opératoire.

Cinétique

• Installation de l’anesthésie : 2 à 3 minutes.
• Durée de l’anesthésie : Environ 60 minutes (2 à 3 fois plus courte pour une anesthésie pulpaire).

Formulations

• Ubistestin 4 %, Ultracaïn 4 %.

Bupivacaïne (Marcaïne®)

Indications

• Anesthésies locales ou locorégionales.
• Blocs centraux et périphériques.
• Infiltrations locales.

Posologie et mode d’administration

• Concentrations : 0,25 % (2,5 mg/ml), 0,5 % (5 mg/ml).

Effets secondaires

• Cardiovasculaires : Hypotension, bradycardie, troubles du rythme, fibrillation ventriculaire, arrêt cardiaque.
• Respiratoires : Dépression respiratoire, apnée.
• Neurologiques : Bourdonnements d’oreille, dysphorie, surdité, convulsions.
• Allergiques : Risque faible.

Surdosage

• Convulsions généralisées, arrêt cardiorespiratoire, troubles du rythme.

Mépivacaïne (Carbocaïne®)

Caractéristiques

• Anesthésique local de type aminoamide.
• Stabilisation des membranes nerveuses par blocage des flux sodiques entrants.

Indications

• Anesthésies locales ou locorégionales.
• Blocs centraux et périphériques.
• Infiltrations locales.

Contre-indications absolues

• Allergie aux aminoamides.
• Porphyrie.
• Troubles de conduction intracardiaque.
• Épilepsie non contrôlée.
• Antécédent d’hyperthermie maligne.
• Injection intravasculaire.
• Nourrisson de moins de 1 mois.

Contre-indications relatives

• Femme enceinte (fœtotoxicité observée chez l’animal).
• Pas d’AMM en France pour les rachianesthésies.

Posologie et mode d’administration

• Concentrations : 1 % (10 mg/ml), 2 % (20 mg/ml).

Effets secondaires

• Cardiovasculaires : Hypotension, bradycardie, troubles du rythme, fibrillation ventriculaire.
• Respiratoires : Dépression respiratoire, apnée.
• Neurologiques : Bourdonnements d’oreille, dysphorie, surdité, convulsions.
• Allergiques : Risque faible.

Surdosage

• Convulsions généralisées, arrêt cardiorespiratoire.

Autres anesthésiques

• Ropivacaïne.
• Étidocaïne.

Doses maximales recommandées

Anesthésique	Dose maximale
Articaine 4 % + Adrénaline	7 mg/kg (500 mg) adulte, 5 mg/kg enfant
Bupivacaïne 0,5 % + Adrénaline	2 mg/kg (90 mg)
Lidocaïne 2 % + Adrénaline	7 mg/kg (500 mg)
Mépivacaïne 2 % + Lévonordéfrine	6,6 mg/kg (400 mg)
Mépivacaïne 3 % sans vasoconstricteur	6,6 mg/kg (400 mg)
Prilocaïne 4 % avec/sans adrénaline	8 mg/kg (500 mg)

Concentrations et contenu des cartouches

Concentration (%)	mg/mL	mg dans une cartouche de 1,8 mL
2 %	20	36 mg
3 %	30	54 mg
4 %	40	72 mg

Exemple de calcul pour un enfant de 15 kg

Anesthésique	Dose maximale	Concentration	Volume maximal	Nombre maximal de cartouches (1,8 mL)
Lidocaïne	105 mg	20 mg/mL	5,25 mL	2,9
Prilocaïne	120 mg	40 mg/mL	3 mL	1,67
Mépivacaïne	99 mg	30 mg/mL	3,3 mL	1,8
Articaine	75 mg	40 mg/mL	1,88 mL	1

Tableau des doses maximales

Anesthésique local	Dose maximale	Quantité maximale de cartouches
Lidocaïne	7 mg/kg (500 mg)	13
Mépivacaïne	6,6 mg/kg (500 mg)	11
Prilocaïne	8 mg/kg (500 mg)	7
Bupivacaïne	2 mg/kg (200 mg)	8
Articaine	7 mg/kg (500 mg), 5 mg/kg enfant	10 (7 enfant)

Spécificités en chirurgie dentaire

• Risques :
  • Passage intravasculaire possible.
  • Surdosage si grande quantité nécessaire.
  • Proximité du système nerveux central (SNC).
  • Vascularisation importante du site.
  • Adjonction d’adrénaline.

Complications de l’anesthésie locorégionale (ALR)

• Risque d’intoxication grave : Tous les AL peuvent provoquer des intoxications sévères.
• Mécanismes :
  • Passage massif dans la circulation par injection directe (survenue précoce).
  • Résorption d’une quantité importante.
• Toxicité relative (par ordre croissant) : Lidocaïne = Mépivacaïne < Ropivacaïne < Lévobupivacaïne << Bupivacaïne.

Causes du surdosage

• Terrain du patient : Insuffisance hépatique.
• Âge et poids : Enfants de 2 à 6 ans (15 à 40 kg).
• Nature de l’AL : Concentration, dose, présence de vasoconstricteurs.
• Quantité administrée.
• État inflammatoire : Vasodilatation et résorption rapide.
• Injection intravasculaire : Absence de test d’aspiration.

Toxicité

• Facteurs influençant la toxicité :
  • Type d’agent : Lidocaïne, procaïne, mépivacaïne et ropivacaïne moins toxiques que bupivacaïne.
  • Vitesse d’injection.
  • Adjonction d’adrénaline : Ralentit la résorption, réduisant la toxicité.

Nombre maximal de cartouches selon le poids

Poids (kg)	Lidocaïne 2 %	Mépivacaïne 2 %	Mépivacaïne 3 %	Articaine 4 %
10	1,9	1,8	1,2	1
20	3,8	3,6	2,4	1,9
30	5,8	5,5	3,6	2,9
40	7,7	7,3	4,8	3,8
50	9,7	9,1	6,1	4,8
60	11,6	11	7,3	5,8
65	12,6	11,1	7,4	6,3
70	13,8	11,1	7,4	6,8
≥80	13,8	11,1	7,4	6,9

Toxicité locale

• Vasodilatation.
• Toxicité neurologique.
• Toxicité musculaire.

Toxicité systémique

Toxicité neurologique

• Signes précoces :
  • Paresthésies linguales et péribuccales.
  • Lipothymies, acouphènes, vision trouble.
  • Agitation, nervosité, paranoïa.
  • Troubles de l’élocution, troubles de la conscience.
  • Convulsions, dépression respiratoire.

Toxicité cardiaque

• Formes :
  • Toxicté neurologique via le système sympathique.
  • Toxicité directe.
• Manifestations :
  • Troubles de la conduction (bloc auriculo-ventriculaire).
  • Troubles du rythme graves, asystolie.
  • Dépression myocardique, vasodilatation périphérique, hypotension, collapsus.
  • Arrêt cardiocirculatoire.

Allergie

• Rareté : Allergie aux AL exceptionnelle.
• Cause fréquente : Conservateurs (ex. : méthylparaben).
• Terrain allergique : N’est pas une contre-indication absolue.

Traitement des complications

Mesures initiales

• Évaluer la conscience et la ventilation.
• Libérer les voies aéro-digestives supérieures.
• Allonger le patient et surélever les pieds.
• Contacter les secours.

Prise en charge médicale

• Oxygénation.
• Intubation trachéale et ventilation assistée si nécessaire.
• Administration de benzodiazépine ou thiopental pour convulsions.
• Perfusion d’intralipide (20 %, 100-200 ml sur 2 min, répétée si nécessaire).
• Atropine en cas de bradycardie.
• Adrénaline et réanimation cardiopulmonaire en cas d’arrêt.

Précautions d’emploi

Surveillance de base

• Respecter les doses maximales.
• Éviter l’injection dans une zone infectée.
• Respecter les règles d’asepsie pour les formes injectables.
• Injection lente avec test d’aspiration.
• Respecter le site d’injection.
• Utiliser la forme galénique adaptée.

Mesures complémentaires

• Disposer d’un matériel d’anesthésie-réanimation (monitoring de la pression artérielle, ECG).
• Avoir des médicaments appropriés (anticonvulsivants, atropine, myorelaxants).

Conclusion

• Efficacité : Les AL constituent un arsenal analgésique varié et efficace.
• Risques : Nécessité de connaître les complications potentielles.
• Bonnes pratiques : Une maîtrise de la pharmacologie et des règles cliniques est essentielle pour une utilisation sécurisée.

Anesthésiques Locaux – Anesthésiologie Dentaire

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